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为何有小毒的细辛,在中医临床不可或缺?

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在国家中医药管理局推荐的新冠肺炎治疗方“清肺排毒汤”中,马兜铃科药物细辛使用6g一事在网上引起了诸多讨论。中医有句话叫“细辛不过钱”,为何这味有小毒的药物在中医临床不可或缺?是否方剂中使用超出3g的细辛不安全?今天,小编带大家跟随宋永刚老师,深入剖析下“细辛”辛秘——


细辛首载于《本经》,其曰:“主咳逆,头痛脑动,百节拘挛,风湿痹痛,死肌。久服明目,利九窍,轻身长年。“其为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细辛的干燥根及根茎,以根细长饱满、色灰黄、气味辛香浓郁者为佳。前两种习称“辽细辛”,主产于辽宁、吉林等地;后一种主产于陕西等地。产于东北三省的“北细辛”,为道地药材。细辛因其形、味而得名,“根极细,其味极辛”。


细辛辛温,有小毒,归肺、肾、心经。它能够解表散寒、通窍止痛、温肺化饮。主治:



①风寒表证,配伍麻黄、附子,即麻黄细辛附子汤。


②鼻炎属寒者,配伍麻黄、辛夷等;属热者,配伍石膏等。


③各种疼痛,如头痛、牙痛、关节疼痛等。


④肺寒咳嗽,配伍干姜、五味子等,如苓甘五味姜辛汤。

 

图片来源:《中药饮片图鉴》


药理分析


药理研究发现,细辛主含挥发油,油中主要成分为甲基丁香酚、黄樟醚等。其中,甲基丁香酚有较强的中枢抑制作用,镇静、镇痛、麻醉等作用尤为明显;而且还能直接松弛气管平滑肌,故有镇咳作用。黄樟醚是其毒性成分,高温易被破坏。


01、止痛作用


《本经》记载细辛主“头痛脑动,百节拘挛,风湿痹痛”,本品含甲基丁香酚,止痛力强,广泛用于多种疼痛的治疗,如头痛、牙痛、关节痛、腰痛、痛经等。细辛的挥发油、醇提物及水提物均具有明显的止痛作用。因甲基丁香酚是脂溶性成分,不溶于水,但细辛水提物也具有明显的止痛作用,说明其止痛的成分与作用机理还需要进一步的探讨。但可以肯定的是,甲基丁香酚具有较强的中枢抑制作用,从而具有中枢性镇痛作用,这是其止痛作用的一个方面。从细辛局部外用来分析,它能够止痛,说明它不仅具有中枢性镇痛作用,而且还有局部麻醉止痛作用。


(1)治疗头痛

细辛早在《本经》中主治“头痛脑动”,细辛治疗头痛,不能外用,只能内服,内服细辛煎液后,所含的挥发性成分进入大脑,发挥中枢性镇痛作用,也就是甲基丁香酚的作用。所以,细辛止头痛,属于对症治疗。笔者常在辨证选方的基础上,配伍细辛、川芎、丹参等以止头痛。


(2)治疗牙痛

细辛治疗牙痛,无论寒热虚实,均可配伍应用。笔者治疗过一例牙痛,查无龋齿,以细辛、白芷各10g,煎含漱口,几分钟内即达到止痛的效果,患者自述整个面部达到麻木的状态。通过外用细辛能够止痛,分析其作用机理,有可能是所含的甲基丁香酚除了具有中枢性镇痛作用外,还有局部止痛作用;也有可能是细辛煎液中所含的水溶性成分而起止痛作用。但是水溶性成分究竟是什么,不得而知。目前,限于药理研究的局限性,这两种观点都不能排除。


(3)治疗关节痛、腰痛

此类病证,中医大多诊断为痹证,细辛不仅能够止痛,而且能够发散风寒,治疗风湿痹痛,不仅治本,还能治标,早在《本经》即有细辛主“风湿痹痛”的记录。麻黄细辛附子汤、独活寄生汤、当归四逆汤等均含细辛,均具有明显的止痛作用。


细辛止痛的机理,除了所含甲基丁香酚的中枢性镇痛作用外,所含的水溶性成分也应该具有止痛作用,类似于西药解热镇痛药,它能够抑制炎症局部的前列腺素的合成、组胺的释放等,对于由致痛化学物质所致的慢性钝痛如肌肉痛、关节痛等有较好的疗效。所以,细辛治疗痹痛的机理有二:一是中枢性镇痛作用,一是类似于解热镇痛药的镇痛作用。


(4)治疗痛经

痛经的机理无外乎寒疑、血瘀(当然,热盛也可导致痛经,但所占比例极少),所以除活血外,散寒止痛也是痛经的常用治法。细辛不仅能够止痛,还能通经散寒。含有细辛的当归四逆汤不仅能够治疗血虚寒凝之寒厥(腰腿痛、冻疮等),也是治疗以受寒加重、得温痛减为主要特点的痛经的有效方。细辛对痛经止痛的机理,类似于治疗痹痛的机理。


 

02、化痰止咳作用


《本经》载细辛“主咳逆”,《名医别录》谓之“破痰”,《药性论》“主咳逆上气”,《日华子本草》“治咳”。本品性温,能够温化痰饮,治疗寒饮证,症见痰稀、色白、量多等,常见于慢性气管炎、支气管炎等。一般与干姜、五味子等同用,此三味是治疗痰饮的小药组,简称姜细味或姜辛味,含有三味的代表方当属小青龙汤。


临床上凡见咳嗽痰多而稀白者,多用本品来治疗。患者服用本品配方后能够见到痰液明显减少,推测其具有减少痰液分泌乃至清除稀痰的作用,这与中医的认识相一致,因为稀痰属寒,而细辛性温,故能治之。


药理研究还发现,细辛挥发油对组胺或乙酰胆碱所致的气管平滑肌痉挛有非常显著的松弛作用,细辛的煎液还能够松弛支气管平滑肌的痉挛而具有平喘作用。这就不难理解,含有细辛的小青龙汤既能止咳,又能平喘。


03、减轻鼻黏膜水肿


现行教材载细辛能够通鼻窍,主治急性与慢性鼻炎,早在《名医别录》即载细辛主“脓鼻”,以后的本草书籍多有该方面的记录。细辛的作用类似于抗组胺药,即H1受体阻滞剂。


组胺是广泛存在于人体组织内的活性物质之一,以皮肤、支气管黏膜、肠黏膜及肺中含量较高。组织中的组胺以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时,可导致组胺释放,并迅速与靶细胞上的组胺受体结合,而产生生物效应,如血管扩张、黏膜水肿等。过敏性鼻炎,即变应性鼻炎,是指特应性个体接触变应原后,主要由IgE介导的介质(主要是组胺)释放,并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜非感染性炎性疾病。细辛是通过抑制组胺的释放、加强血管收缩,减轻黏膜水肿从而能够通鼻。故小青龙汤不仅能够治疗寒饮咳喘,而且能够治疗过敏性鼻炎。


 

关于细辛用量的讨论


教材及药典记载:煎服,1~3g。这种规定,是错误地沿用了古人的说法。


南宋的陈承在《本草别说》中说:“细辛单用末,不可过半钱匕,多则气闷塞,不通者死。”首先,要弄清钱匕是什么样的标准,钱匕是容量单位而不是重量单位。一钱匕是1.5~1.8g,半钱匕不应该超过1g。其次,要弄清此说的要点,一是单用,二是用末,三是不可过量使用。不知何时起,讹传到今天,就变成“细辛不过钱”了。可见陈承提及的“不可过半钱匕”是指研末冲服,而不是煎服。如果按照陈承的观点,入丸散剂时,细辛的用量为1g左右。而入煎剂的用量呢?《伤寒论》中多首方剂使用细辛,在小青龙汤及当归四逆汤中的用量均为三两,在麻黄细辛附子中用量为二两。按上海中医药大学柯雪帆教授的考证:汉代一两相于现代的15.625g(目前为止比较公认的考证),可见细辛在《伤寒论》中的用量是很大的。


不仅张仲景应用细辛的剂量较大,当今有不少中医临床家也多次呼吁,细辛的用量限制在3g以下,不符合临床实际,煎服时,笔者用细辛的剂量多在6~12g。


药理研究证实,细辛的功效与毒性在很大程度上与其所含的挥发油有关。挥发油中主要的有效成分为甲基丁香酚和有毒成分黄樟醚。细辛全草经一定时间煎煮后,煎液内挥发油中的有毒成分黄樟醚的含量随着煎煮时间的延长而很快降低,而挥发油中含量最高的主要有效成分之一的甲基丁香酚含量的下降速度较黄樟醚慢,即黄樟醚的挥发性远胜于甲基丁香酚,因而煎液中黄樟酰的含量下降较快。所以,细辛全草煎煮一定时间后,煎汁中仍保留着足够量的有效成分甲基丁香酚,而有毒成分黄樟醚的含量已大为降低,不足以引起毒害。实验证实,煎剂中细辛用量即使是散剂的4倍、12倍,也不会引起毒性反应,且对类风湿关节炎、强直性脊柱炎等痹证,其疗效较常规剂量明显为优。


通过分析以上资料,结合临床经验,笔者认为,如果既想达到较好疗效,又不出现中毒,细辛在较大剂量应用时,为保证用药安全,一是控制剂量,不宜过大;二是先煎久煎,充分挥发掉煎液中的黄樟醚。


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